Methylprednisolone

Methylprednisolone adalah obat yang digunakan sebagai obat alergi, imunosupresan, dan anti inflamasi. Obat Methylprednisolone juga digunakan dalam bentuk cream/sediaan topikal lainnya untuk mengobati dermatitis atopik (eksim endogen, neurodermatitis), eksim kontak, dyshidrotik degeneratif, eksema vulva, dan eksim pada anak-anak. Obat ini adalah derivat prednisolone yang termasuk obat steroid jenis glukokortikoid sintetis.

Methylprednisolone bekerja dengan cara menembus membran sel sehingga akan terbentuk suatu kompleks steroid-protein reseptor. Di dalam inti sel, kompleks steroid-protein reseptor ini akan berikatan dengan kromatin DNA dan menstimulasi transkripsi mRNA yang merupakan bagian dari proses sintesa protein. Sebagai anti inflamasi, obat ini menekan migrasi neutrofil, mengurangi produksi prostaglandin (senyawa yang berfungsi sebagai mediator inflamasi), dan menyebabkan dilatasi kapiler. Hal ini akan mengurangi repon tubuh terhadap kondisi peradangan (inflamasi).

Pada sediaan topikal (cream/salep), obat ini biasanya berupa garamnya yaitu, methylprednisolone aceponate. Mekanisme aksi obat ini dalam sediaan topikal adalah dengan cara menekan reaksi inflamasi dan alergi kulit serta reaksi yang terkait dengan hiperproliferasi, yang menyebabkan regresi gejala obyektif (eritema, edema, infiltrasi, lichenifikasi) dan keluhan subjektif (gatal, terbakar, nyeri).

Golongan

Harus dengan resep dokter

Kemasan

Obat ini biasanya dipasarkan berupa methylprednisolone 4 mg / tablet, 8 mg / tablet, dan 16 mg / tablet. Untuk sediaan injeksi diberikan dengan kadar 62.5 mg/ ml, dan 40 mg / 1 ml vial injeksi, biasanya diberikan dalam bentuk garamnya, misalnya methylprednisolone asetat atau methylprednisolone aceponate 0.1% untuk sediaan topikal.

Indikasi

Kegunaan methylprednisolone adalah untuk pengobatan kondisi-kondisi berikut :

  • Seperti glukokortikoid lainnya, methylprednisolone adalah obat yang digunakan sebagai obat anti inflamasi (radang), sebagai obat alergi, penyakit endokrin, gangguan hematologik, dan sindrom nefrotik. (baca juga Kenali Alergi Makanan Dan Cara Mengatasinya Dengan Tepat).
  • Obat ini juga sangat umum digunakan dalam pengobatan arthritis (rematik) dan pengobatan jangka pendek peradangan bronkial atau bronkitis akut karena berbagai penyakit saluran pernafasan. (Baca penjelasan lengkap nyeri sendi).
  • Pada terapi penyakit autoimun, misalnya lupus eritematosus sistemik pada periode akut dan terapi jangka panjang, anemia hemolitik dan eritoblastopenia.
  • Obat ini juga digunakan sebagai pengobatan multiple sclerosis, cedera tulang belakang nonpenetrating, sindrom steven johnson, dermatitis eksfoliatif, psoriasis, radang mata akut dan kronik, leukimia limfositik kronik dan akut, insufiensi korteks adrenal, trombositopenia purpura pada orang dewasa, dan neuritis vestibular.
  • Manfaat methylprednisolone sebagai sediaan topikal untuk sakit kulit diantaranya adalah untuk mengobati penyakit-penyakit seperti eksim endogen (dermatitis atopik dan neurodermatitis), eksim kontak, eksim degeneratif, eksim dishidrotik, eksim vulgar, dan eksim pada anak-anak.

Kontra indikasi

  • Jangan menggunakan methylprednisolone jika anda memiliki riwayat hipersentif terhadap obat ini atau obat-obat glukokortikoid lainnya.
  • Obat ini juga dikontraindikasikan untuk penderita tuberculosis (TB), diabetes mellitus, infeksi jamur sistemik, penyakit herpes simpleks, varisela, dan penderita osteoporosis berat.
  • Selain itu, pemberian vaksin hidup ataupun vaksin yang dilemahkan juga dikontraindikasikan untuk seseorang yang sedang menggunakan obat imunosupresif seperti methylprednisolone. Pengecualian untuk aturan ini adalah pasien yang menjalani terapi pengganti kortikosteroid lengkap, misalnya, untuk penyakit addison, yang mungkin mengikuti protokol imunisasi standar.
  • Umumnya, sediaan topikal yang mengandung kortikoid sebaiknya tidak digunakan selama trimester pertama kehamilan. Secara khusus, penggunaan pada area kulit yang luas atau secara jangka panjang harus dihindari. Ibu menyusui sebaiknya tidak diobati pada bagian payudara.

Efek Samping methylprednisolone

Efek samping methylprednisolone adalah sebagai berikut :

  • Efek samping Methylprednisolone pada penggunaan jangka pendek misalnya retensi cairan dan natrium, hiperglikemia dan intoleransi glukosa, hipokalemia, gangguan pada saluran pencernaan dan ulserasi, depresi reversibel dari hypothalamic-pituitary-adrenal (HPA) axis, dan perubahan suasana hati seperti euforia ringan, gugup, gelisah, depresi, delusi, halusinasi, dan perilaku kekerasan.
  • Efek penggunaan jangka panjang adalah semua efek samping pada penggunaan jangka pendek ditambah cushing syndrome (salah satu cirinya : pembengkakan wajah), hirsutisme atau virilisme, impotensi, menstruasi tidak teratur, penyakit ulkus peptikum, kenaikan berat badan, insufisiensi jantung kongestif, edema, hipertensi, katarak dan peningkatan tekanan intraokular mata / glaukoma, miopati, osteoporosis, gangguan penyembuhan luka, gangguan metabolisme karbohidrat, lemah otot, dan fraktur kompresi vertebral.
  • Penggunaan jangka panjang obat ini juga menyebabkan penurunan sistem imun sehingga lebih rentan terkena infeksi jamur atau virus.
  • Efek samping yang paling serius adalah kelenjar adrenal berhenti memproduksi kortisol alami.
  • Efek samping sediaan topikal yang mengandung methylprednisolone adalah gejala-gejala lokal seperti gatal, terbakar, eritema atau vesikulasi. Efek samping tambahan bisa terjadi bila digunakan pada area tubuh yang luas (sekitar 10% atau lebih) atau dalam jangka waktu lama (lebih dari 4 minggu), misalnya : gejala lokal seperti atrofi pada kulit, telangiektasia, striae, perubahan bentuk jerawat pada kulit dan bahkan bisa berefek sistemik akibat penyerapan obat ke dalam darah.
  • Seperti jenis kortikoid lain untuk sediaan topikal, efek samping berikut mungkin terjadi meskipun kejadiannya jarang : Folikulitis, hipertrikosis, dermatitis perioral, perubahan warna kulit, dan reaksi alergi.

Perhatian

Berikut adalah hal-hal yang harus diperhatikan pasien jika menggunakan obat methylprednisolone :

  • Obat ini digunakan setelah makan atau dengan makanan.
  • Jika digunakan dalam dosis besar secara intravena cepat, hati-hati terhadap kemungkinan terjadinya kolaps jantung.
  • Jangan menghentikan penggunaan obat ini secara mendadak karena bisa mengakibatkan krisis addisonian yang bisa berakibat fatal. Untuk mencegah hal ini, dokter biasanya meresepkan obat ini secara tapering dose (dinaikkan bertahap, dihentikan bertahap).
  • kortikosteroid sistemik seperti methylprednisolone diketahui ikut diekskresikan dalam air susu ibu (ASI). Karena obat ini bisa menghambat pertumbuhan, mengganggu produksi kortikosteroid endogen, atau menyebabkan efek yang tak diinginkan lainnya, sebaiknya penggunaan methylprednisolone selama menyusui dihindari.
  • Obat ini dapat menyebabkan sulit tidur dan gangguan suasana hati.
  • Hindari kontak dengan penderita campak dan cacar air, karena pengguna methylprednisolone akan mengalami penurunan sistem imun sehingga lebih mudah tertular.
  • Ibu menyusui sebaiknya tidak diobati dengan methylprednisolone aceponate cream pada bagian payudara.
  • Jika penyakit kulit disertai infeksi bakteri atau jamur, diperlukan tambahan terapi spesifik untuk keperluan itu.
  • Sediaan topikal jangan sampai mengenai mata.
  • Meskipun penyerapan sediaan topikal obat ini sangat kecil, durasi penggunaan cream/salep diusahakan sesingkat mungkin terutama jika area penggunaan pada area kulit yang luas untuk meminimalkan efek samping.
  • Penggunaan obat ini secara topikal juga dapat memicu terjadinya glaukoma (misalnya setelah pemberian dosis besar atau ekstensif dalam jangka waktu lama, teknik berpakaian oklusif, atau aplikasi ke kulit di sekitar mata).

Penggunaan methylprednisolone untuk ibu hamil

FDA (badan pengawas obat dan makanan amerika serikat) mengkategorikan methylprednisolone dalam kategori C dengan penjelasan sebagai berikut :

Penelitian pada reproduksi hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin dan tidak ada studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada manusia, namun jika potensi keuntungan dapat dijamin, penggunaan obat pada ibu hamil dapat dilakukan meskipun potensi resiko sangat besar.

Meskipun hasil studi pada hewan tidak selalu equivalen dengan hasil pada manusia, pemakaian methylprednisolone untuk ibu hamil sebaiknya dihindari. Jika tidak benar-benar dibutuhkan atau terapi dengan obat atau cara lain masih memungkinkan, sebaiknya penggunaan obat ini tidak dilakukan.

Data tentang penggunaan glukokortikosteroid topikal selama kehamilan tidak mencukupi, namun diperkirakan risikonya lebih rendah karena ketersediaan sistemik obat yang digunakan secara topikal sangat rendah. Umumnya, sediaan topikal yang mengandung kortikoid sebaiknya tidak digunakan selama trimester pertama kehamilan. Secara khusus, penggunaan pada area kulit yang luas atau secara jangka panjang harus dihindari.

interaksi obat

Di bawah ini adalah interaksi methylprednisolone dengan obat-obat lain jika digunakan secara bersamaan :

  • Jika diberikan bersamaan dengan kalium-depleting agen (misalnya, amfoterisin B, diuretik), harus diwaspadai kemungkinan terjadinya hipokalemia, pembesaran jantung dan gagal jantung kongestif.
  • Antibiotik golongan macrolide menyebabkan penurunan klirens methylprednisolone secara signifikan sehingga meningkatkan potensi terjadinya efek samping.
  • Methylprednisolone adalah obat yang bisa menghambat respon warfarin, oleh karena itu, indeks koagulasi harus dipantau secara teratur untuk mempertahankan efek antikoagulan yang diinginkan.
  • Methylprednisolone dapat meningkatkan konsentrasi glukosa darah, penyesuaian dosis obat anti diabetes mellitus mungkin diperlukan.
  • Methylprednisolone menyebabkan penurunan konsentrasi serum isoniazid.
  • Cholestyramine dapat meningkatkan klirens methylprednisolone oral.
  • Pemberian bersamaan dengan siklosporin akan meningkatkan aktivitas kedua obat. Hal ini meningkatkan resiko terjadinya kejang.
  • Estrogen (termasuk kontrasepsi oral) dapat menurunkan metabolisme hepatik methylprednisolone, sehingga meningkatkan efeknya.
  • Obat yang menginduksi sitokrom P450 3A4 (misalnya Barbiturat, Phenytoin, Carbamazepine, Rifampin), aktivitas enzim dapat meningkatkan metabolisme kortikosteroid sehingga dosis methylprednisolone perlu ditingkatkan.
  • Obat yang menghambat sitokrom P450 3A4 (misalnya, ketoconazole, antibiotik makrolida seperti erythromycin dan troleandomycin memiliki potensi untuk menghasilkan peningkatan konsentrasi plasma methylprednisolone.
  • Ketoconazole menurunkan metabolisme methylprednisolone secara signifikan sehingga meningkatkan resiko efek samping methylprednisolone.
  • Penggunaan bersama NSAID harus diwaspadai terjadinya peningkatan resiko perdarahan saluran pencernaan.

Dosis methylprednisolone

Dosis obat ini ditentukan secara individual untuk setiap pasien berdasarkan manfaat dan tolerabilitas masing-masing pasien. Obat Methylprednisolone umumnya diberikan dengan dosis sebagai berikut :

Dosis lazim dewasa untuk rhinitis alergi

Asetat : 80 – 120 mg diberikan hanya injeksi intramuskular.

Dosis lazim dewasa untuk lesi dermatologic

Asetat : 40-120 mg mingguan secara injeski intramuskular selama 1 – 4 minggu.

Dosis lazim dewasa untuk Rheumatoid Arthritis

Asetat : 40-120 mg mingguan secara injeksi intramuskular.

Dosis lazim dewasa untuk adrenogenital Syndrome

Asetat : 40 mg intramuskular setiap 2 minggu.

Dosis lazim dewasa untuk Anti-inflamasi

4-48 mg / hari secara oral.

Natrium suksinat : 10 – 40 mg injeksi intravena selama 1 hingga beberapa menit. Berikan dosis berikutnya secara intravena atau intramuskular.

Dosis lazim dewasa untuk Syok

30 mg / kg intravena diulang setiap 4 – 6 jam atau 100 – 250 mg intravena diulang setiap 2-6 jam.

Dosis lazim dewasa untuk imunosupresan

4-48 mg/hari secara oral.

2-2.5 mg / kg / hari intravena atau intramuskular, tapering perlahan selama 2 – 3 minggu atau 250 – 1.000 mg intravena 1 x sehari selama 3 – 5 dosis.

Dosis lazim dewasa untuk asma akut

Oral atau intravena : 40 – 80 mg / hari dalam dosis terbagi 1-2 x sehari sampai aliran ekspirasi puncak adalah 70% dari prediksi.

Oral : 40 – 60 mg / hari dalam dosis terbagi 1-2 kali / hari selama 3-10 hari;

intramuskular (asetat) : 240 mg sebagai dosis tunggal.

Dosis lazim dewasa untuk Asma (pemeliharaan)

Oral : 7.5-60 mg /hari sebagai dosis tunggal pada pagi hari.

Dosis lazim pediatric untuk anti inflamasi

Natrium suksinat : tidak kurang dari 0,5 mg / kg / hari intravena atau intramuskular.

Terapi dosis tinggi : 30 mg / kg intravena lebih dari 10 – 20 menit. Dapat diulang setiap 4 – 6 jam, tetapi tidak melebihi 2 – 3 hari.

Dosis lazim pediatric untuk asma akut

Usia hingga 11 tahun :

Oral atau intravena : 1-2 mg / kg / hari dalam 2 dosis terbagi (maksimum : 60 mg / hari) sampai arus puncak ekspirasi adalah 70% dari prediksi.

Oral : 1-2 mg / kg / hari dalam dosis terbagi 1-2 x / hari selama 3-10 hari. Dosis maksimum: 60 mg / hari.

Anak-anak usia sampai 4 tahun : 7.5 mg / kg sebagai dosis tunggal. Dosis maksimum : 240 mg.

Anak-anak usia 5-11 tahun : 240 mg sebagai dosis tunggal.

Usia 11 tahun atau lebih :

Oral atau intravena : 40 – 80 mg / hari dalam dosis terbagi 1-2 x / hari sampai aliran ekspirasi puncak adalah 70% dari prediksi.

Oral : 40 – 60 mg / hari dalam dosis terbagi 1-2 x / hari selama 3-10 hari.

intramuskular (asetat) : 240 mg sebagai dosis tunggal.

Dosis lazim pediatric untuk asma (pemeliharaan)

Usia hingga 11 tahun :

0.25-2 mg / kg / hari diberikan sebagai dosis tunggal pada pagi hari. Dosis maksimum : 60 mg / hari.

11 tahun atau lebih :

Oral : 7.5-60 mg secara oral diberikan sebagai dosis tunggal pada pagi hari.

Dosis sediaan topikal (cream/salep)

Dioleskan tipis 1 x per hari ke daerah berpenyakit kulit.

Secara umum, durasi pemakaian tidak boleh melebihi 12 minggu pada orang dewasa dan 4 minggu pada anak-anak.

Terkait

Dalam pemilihan obat, manfaat yang diperoleh harus dipastikan lebih besar daripada risiko yang mungkin dialami pasien. Oleh karena itu, penggunaan obat Methylprednisolone harus sesuai dengan yang dianjurkan.