Zafirlukast

Zafirlukast adalah obat yang digunakan untuk pencegahan dan pengobatan jangka panjang penyakit asma, terutama pada pasien berusia 5 tahun atau lebih. Zafirlukast adalah antagonis reseptor leukotrien oral (LTRA) yang secara selektif dan kompetitif menghambat aksi cysteinyl leukotriene pada reseptor CysLT1, sehingga mengurangi penyempitan saluran nafas, mengurangi lendir di paru-paru dan radang saluran pernapasan.

Zafirlukast adalah leukotrien-reseptor antagonis selektif dan kompetitif (LTRA) dari leukotrien D4 dan E4 (LTD4 dan LTE4), komponen dari apa yang disebut slow-reacting substance of anaphylaxis (SRSA). Dengan menghambat aktivitas aksi cysteinyl leukotriene obat ini bermanfaat sebagai obat asma kronik.

Patofisiologi asma sangat terkait dengan produksi cysteinyl leukotriene. Hal ini termasuk terjadinya edema saluran pernafasan, penyempitan otot polos, dan perubahan aktivitas selular yang terkait dengan proses inflamasi, yang berkontribusi terhadap tanda-tanda dan gejala asma.

Dalam pengobatan asma, obat ini sering digunakan bersama dengan inhalasi steroid dan / atau long-acting broncodilator.

Indikasi


Kegunaan Zafirlukast adalah untuk profilaksis dan pengobatan asma kronis pada orang dewasa dan anak-anak usia 5 tahun dan lebih tua.

Kontra indikasi


  • Penggunaan obat ini harus dihindari pada pasien dengan riwayat hipersensitivitas (alergi) pada Zafirlukast.
  • Obat ini kontraindikasi pada pasien dengan gangguan hati termasuk sirosis hati.
  • Jangan digunakan untuk anak di bawah 5 tahun. Beberapa produk bahkan membatasi sampai di atas 12 tahun.

Efek Samping Zafirlukast


Berikut adalah efek samping Zafirlukast yang mungkin terjadi :

  • Eosinofilia sistemik, pneumonia eosinofilik atau dengan fitur klinis vaskulitis sistemik yang sesuai dengan tanda-tanda sindrom Churg-Strauss.
  • Efek samping neuropsikiatri (misalnya insomnia dan depresi).
  • Efek samping yang lebih umum adalah pusing, sakit kepala, infeksi saluran pernafasan, gangguan saluran pencernaan, arthralgia, mialgia, demam, dan malaise.
  • Obat ini juga bisa menyebabkan terjadinya peningkatan nilai-nilai enzim hati, reaksi hipersensitivitas (misalnya ruam, pruritus, urtikaria, angioedema), agranulositosis, perdarahan, memar, dan edema.
  • Efek samping yang berpotensi fatal adalah hepatotoksisitas berat.

Perhatian


Hal-hal yang harus diperhatikan pasien selama menggunakan obat ini adalah sebagai berikut :

  • Jangan menggunakan obat ini untuk mengobati serangan asma akut atau asma yang tidak stabil.
  • Obat ini tidak diindikasikan untuk digunakan dalam pembalikan bronkospasme serangan asma akut, termasuk status asmatikus. Terapi dapat dilanjutkan selama eksaserbasi akut asma.
  • Hindari pengurangan dosis atau pergantian kortikosteroid oral atau inhalasi secara tiba-tiba. Hal ini karena pengurangan dosis steroid oral, pada beberapa pasien yang menggunakan zafirlukast, kadang-kadang bisa menyebabkan terjadinya eosinofilia, ruam vaskulitis, memburuknya gejala paru, komplikasi jantung, dan / atau neuropati. Meskipun hubungan kausal dengan penggunaan zafirlukast belum benar-benar diketahui, kehati-hatian sangat diperlukan bila pengurangan steroid oral sedang dipertimbangkan.
  • Zafirlukast dimetabolisme secara ekstensif di hati, terutama oleh isoenzim CYP2C9. Pasien harus waspada dan memperhatikan tanda-tanda dan gejala disfungsi hati (misalnya, kuadran kanan atas perut sakit, mual, kelelahan, lesu, pruritus, sakit kuning, gejala seperti flu, dan anoreksia). Jika muncul gejala-gejala di atas sebaiknya segera menghubungi dokter. Jika dicurigai terjadi disfungsi hati berdasarkan tanda atau gejala klinis tersebut, penggunaan Zafirlukast harus dihentikan.
  • Hati-hati menggunakan obat ini pada pasien gangguan ginjal.
  • Obat ini diekskresikan dalam ASI. Untuk menghindari hal-hal yang tidak diinginkan pada bayi, Zafirlukast tidak boleh diberikan kepada ibu yang menyusui.
  • Obat ini harus digunakan pada waktu perut kosong, setidaknya 1 jam sebelum atau 2 jam setelah makan.
  • Obat ini bisa menyebabkan pusing dan sakit kepala. Sebaiknya tidak mengemudi atau mengoperasikan mesin yang membutuhkan konsentrasi tinggi.

Penggunaan oleh wanita hamil


FDA (badan pengawas obat dan makanan amerika serikat) mengkategorikan Zafirlukast kedalam kategori B dengan penjelasan sebagai berikut :

Penelitian pada reproduksi hewan tidak menunjukkan resiko pada janin dan tidak ada studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil / Penelitian pada hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, tapi studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil tidak menunjukkan resiko pada janin pada trimester berapapun.

Penelitian pada hewan tidak selalu bisa dijadikan dasar keamanan pemakaian obat terhadap wanita hamil. Oleh karena belum ada penelitian klinis yang memadai dan terkendali dengan baik pada ibu hamil, pemakaian obat-obat yang mengandung Zafirlukast selama kehamilan harus dikonsultasikan terlebih dahulu dengan dokter.

Interaksi obat


Berikut adalah interaksi dengan obat-obat lain jika digunakan secara bersamaan :

  • Dapat meningkatkan aktivitas antikoagulan warfarin sehingga terjadi peningkatan protrombin time (PT).
  • Terjadi penurunan kadar plasma Zafirlukast jika diberikan bersamaan dengan teofilin, terfenadin dan erithromycin.
  • Terjadi peningkatan kadar plasma jika digunakan bersama fluconazole dan aspirin dosis tinggi.
  • Makanan mengurangi tingkat absorpsi Zafirlukast.

Dosis Zafirlukast


Zafirlukast diberikan dengan dosis berikut:

  • Dosis Dewasa : 20 Mg secara oral 2 x sehari, 1 jam sebelum atau 2 jam sesudah makan.
  • Dosis anak kurang dari 5 tahun : Keamanan dan efektivitas belum ditetapkan.
  • Dosis anak 5 – 11 tahun : 10 Mg secara oral 2 x sehari, 1 jam sebelum atau 2 jam sesudah makan.
  • Dosis anak ≥ 12 tahun : 20 Mg secara oral 2 x sehari, 1 jam sebelum atau 2 jam sesudah makan.

Note : Harus digunakan pada saat perut kosong.

Terkait